Lorsque vous prenez de l’aspirine pour un mal de tête, comment l’aspirine sait-elle se déplacer jusqu’à votre tête et soulager la douleur ?
La réponse courte est que ce n’est pas le cas : les molécules ne peuvent pas se transporter à travers le corps et elles n’ont aucun contrôle sur l’endroit où elles finissent par se retrouver.
Mais les chercheurs peuvent modifier chimiquement les molécules de médicaments pour s’assurer qu’elles se lient fortement aux endroits où nous les voulons et faiblement aux endroits où nous ne les voulons pas.
Les produits pharmaceutiques contiennent plus que le médicament actif qui affecte directement le corps. Les médicaments comprennent également des «ingrédients inactifs», ou des molécules qui améliorent la stabilité, l’absorption, la saveur et d’autres qualités essentielles pour permettre au médicament de faire son travail.
Par exemple, l’aspirine que vous avalez contient également des ingrédients qui empêchent à la fois le comprimé de se fracturer pendant le transport et l’aident à se briser dans votre corps.
En tant que scientifique pharmaceutique, j’étudie l’administration de médicaments depuis 30 ans. C’est-à-dire développer des méthodes et concevoir des composants non médicamenteux qui aident à amener un médicament là où il doit aller dans le corps.
Pour mieux comprendre le processus de réflexion qui sous-tend la conception de différents médicaments, suivons un médicament depuis son entrée dans le corps jusqu’à l’endroit où il finit par se retrouver.
Comment les médicaments sont absorbés dans le corps
Lorsque vous avalez un comprimé, il se dissout initialement dans votre estomac et vos intestins avant que les molécules du médicament ne soient absorbées dans votre circulation sanguine. Une fois dans le sang, il peut circuler dans tout le corps pour accéder à différents organes et tissus.
Les molécules médicamenteuses affectent le corps en se liant à différents récepteurs sur les cellules qui peuvent déclencher une réponse particulière.
Même si les médicaments sont conçus pour cibler des récepteurs spécifiques afin de produire un effet souhaité, il est impossible de les empêcher de continuer à circuler dans le sang et de se lier à des sites non ciblés susceptibles de provoquer des effets secondaires indésirables.
Les molécules médicamenteuses circulant dans le sang se dégradent également avec le temps et finissent par quitter le corps dans votre urine. Un exemple classique est la forte odeur que votre urine peut avoir après avoir mangé des asperges en raison de la rapidité avec laquelle vos reins éliminent l’acide asperge. De même, les multivitamines contiennent généralement de la riboflavine, ou vitamine B2, qui fait que votre urine devient jaune vif lorsqu’elle est éliminée.
Étant donné que l’efficacité avec laquelle les molécules médicamenteuses peuvent traverser la muqueuse intestinale peut varier en fonction des propriétés chimiques du médicament, certains des médicaments que vous avalez ne sont jamais absorbés et sont éliminés dans vos selles.
Parce que tout le médicament n’est pas absorbé, c’est pourquoi certains médicaments, comme ceux utilisés pour traiter l’hypertension artérielle et les allergies, sont pris à plusieurs reprises pour remplacer les molécules de médicament éliminées et maintenir un niveau suffisamment élevé de médicament dans le sang pour maintenir ses effets sur le corps.
Acheminer les médicaments au bon endroit
Par rapport aux pilules et aux comprimés, un moyen plus efficace d’introduire un médicament dans le sang consiste à l’injecter directement dans une veine. De cette façon, tout le médicament circule dans tout le corps et évite la dégradation dans l’estomac.
De nombreux médicaments administrés par voie intraveineuse sont des « produits biologiques » ou des « médicaments biotechnologiques », qui comprennent des substances dérivées d’autres organismes.
Les plus courants d’entre eux sont un type de médicament anticancéreux appelé anticorps monoclonaux, des protéines qui se lient aux cellules tumorales et les tuent. Ces médicaments sont injectés directement dans une veine parce que votre estomac ne peut pas faire la différence entre digérer une protéine thérapeutique et digérer les protéines d’un cheeseburger.
Dans d’autres cas, les médicaments qui nécessitent des concentrations très élevées pour être efficaces, tels que les antibiotiques pour les infections graves, ne peuvent être administrés que par perfusion.
Bien que l’augmentation de la concentration de médicament puisse aider à s’assurer que suffisamment de molécules se lient aux sites appropriés pour avoir un effet thérapeutique, elle augmente également la liaison aux sites non cibles et le risque d’effets secondaires.
Une façon d’obtenir une concentration élevée de médicament au bon endroit consiste à appliquer le médicament là où il est nécessaire, comme appliquer une pommade sur une éruption cutanée ou utiliser des gouttes pour les yeux contre les allergies. Bien que certaines molécules médicamenteuses finissent par être absorbées dans la circulation sanguine, elles seront suffisamment diluées pour que la quantité de médicament qui atteint d’autres sites soit très faible et peu susceptible de provoquer des effets secondaires.
De même, un inhalateur délivre le médicament directement dans les poumons et évite d’affecter le reste du corps.
L’observance du patient
Enfin, un aspect clé de toute conception de médicaments consiste simplement à amener les patients à prendre les médicaments en quantité suffisante au bon moment.
Parce que se souvenir de prendre un médicament plusieurs fois par jour est difficile pour de nombreuses personnes, les chercheurs essaient de concevoir des formulations de médicaments de sorte qu’elles ne doivent être prises qu’une seule fois par jour ou moins.
De même, les pilules, les inhalateurs ou les vaporisateurs nasaux sont plus pratiques qu’une perfusion qui nécessite de se rendre dans une clinique pour qu’un clinicien qualifié l’injecte dans votre bras.
Moins il est difficile et coûteux d’administrer un médicament, plus il est probable que les patients prendront leurs médicaments quand ils en auront besoin.
Cependant, les perfusions ou les injections sont parfois le seul moyen efficace d’administrer certains médicaments.
Même avec toute la science nécessaire pour comprendre suffisamment bien une maladie pour développer un médicament efficace, il appartient souvent au patient de faire en sorte que tout fonctionne comme prévu.
Tom Anchordoquy, professeur de sciences pharmaceutiques, campus médical Anschutz de l’Université du Colorado.
Cet article est republié de The Conversation sous une licence Creative Commons. Lire l’article d’origine.
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